Лития соли. Седалит - инструкция по применению Лекарство литий от чего

Брутто-формула

Li 2 CO 3

Фармакологическая группа вещества Лития карбонат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

554-13-2

Характеристика вещества Лития карбонат

Белый гранулированный порошок, без запаха. Слегка растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нормотимическое, седативное .

Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках, вызывает сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.

Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ , T max составляет 6-12 ч. Т 1/2 увеличивается от 1,3 суток после первой дозы до 2,4 суток спустя 1 год регулярного приема. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Применение вещества Лития карбонат

Маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные расстройства при хроническом алкоголизме, лекарственная зависимость (некоторые формы), сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (могут обостряться, возможно нарушение выведения лития), эпилепсия и паркинсонизм (могут обостряться, нейротоксический эффект лития может маскироваться), лейкоз в анамнезе (литий может вызвать обострение лейкоза), почечная недостаточность, сильное обезвоживание (увеличивается риск токсичности лития), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Лития карбонат

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, сонливость, адинамия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, торможение гемопоэза.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дисфункция почек.

Прочие: миастения, повышенная жажда, повышение массы тела, гипотиреоз, аллергические реакции, алопеция, акне.

Взаимодействие

При комбинации карбамазепина с литием увеличивается риск нейротоксических эффектов. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВС , ингибиторы АПФ замедляют выведение почками Li + и усиливают его токсические эффекты (рекомендуется тщательное мониторирование концентрации лития в сыворотке крови). Совместное применение лития с ампициллином и тетрациклином может приводить к повышению концентрации лития в плазме. БКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (следует соблюдать осторожность). При одновременном применении с метилдопой может повышаться риск развития токсичности лития даже в случае, когда его концентрации в сыворотке крови остаются в рекомендуемых терапевтических пределах. Мочевина, аминофиллин, кофеин, теофиллин увеличивают выведение Li + почками и снижают его фармакологическое действие.

Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина (может потребоваться увеличение дозы норэпинефрина), усиливают или удлиняют блокаду нервно-мышечной передачи при совместном применении с атракурия безилатом, панкурония бромидом, суксаметонием; усиливают нейротоксические эффекты галоперидола, снижают всасывание хлорпромазина (и, возможно, других фенотиазинов) из ЖКТ , что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови на 40%. Натрийсодержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов лития (высокое потребление натрия усиливает выведение лития).

При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками.

Передозировка

Симптомы: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Внутрь .

Меры предосторожности вещества Лития карбонат

Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). С осторожностью применяют при сахарном диабете (концентрация инсулина в сыворотке крови может увеличиваться), гипотиреозе.

Вещества, предотвращающие повторное появление будущих фаз заболевания или сокращающие выраженность и/или продолжительность данных фаз.

Классификация стабилизаторов настроения :
Соли лития
Карбамазепин
Ламотриджин
Вальпроаты

В 1941 г. появились данные о противоманиакальном действии лития, а в 1970-е годы - информация о его профилактическом действии.

Фармакология и биохимия лития . Многообразие биохимических эффектов: серотонин-антагонистическое действие, влияет на клеточную сигнальную систему (в том числе через инозитол), имеет нейротропное действие (увеличение объема серого вещества/гиппокампа, увеличение BDNF).
Важно : Литий обладает небольшим терапевтическим спектром (опасность кумуляции, поэтому требуется регулярный контроль уровня крови), выведение из организма осуществляется через почки.

Практическое применение лития :
Оценка индивидуального риска рецидива: профилактика литием показана в случае, если 2 фазы имеют место в течение 4 лет либо общее количество имеющихся фаз равно трем.
Успешный результат: в 65-80% случаев удается либо полностью избежать рецидивов, либо добиться значительного сокращения частоты, степени тяжести и продолжительности рецидива
Эффект профилактики суицида (количество суицидов в Германии ежегодно снижается на 250)!
Контроль уровня лития в сыворотке в стандартных условиях (через 12 ч после последнего приема)
Профилактический уровень лития в сыворотке составляет 0,5-0,8 ммоль/л
Регулярное определение уровня лития зарекомендовало себя как хороший вспомогательный метод
Дополнительный контроль уровня лития в сыворотке рекомендуется проводить при наличии соматических заболеваний, потере солей и жидкости, при соблюдении диеты для похудения и при назначении диуретиков

Исследования, проводимые перед началом и в процессе терапии литием :
1. Вопросы о возможных побочных эффектах :
Усиливающаяся жажда, потливость, тремор, тошнота, диарея, усталость, увеличение массы тела

2. Клинические исследования :
Охват шеи: зоб у 50% пациентов, нейротоксические побочные эффекты: возможны изменения на ЭКГ, более редкими побочными эффектами можно считать угри, псориаз

3. Лабораторные исследования :
- концентрация лития в сыворотке: на начальном этапе - еженедельно, позднее с интервалом в 1 -3 мес; контроль через 12 + 0,5 ч после последнего приема
- креатинин в сыворотке: интервал от 6 до 12 мес.
- Т3, T4, TSH- либо TRH-тест: ежегодно (гипотиреоз у 5% больных, принимающих литий)
- картина крови: ежегодно (типичен лейкоцитоз при нормальной СОЭ)
- электролиты (натрий, калий, кальций): ежегодно
- особого внимания требуют инсулинозависимый сахарный диабет, гиперпаратиреоидизм

4. ЭКГ : ежегодно (реполяризация?)

5. ЭЭГ : при наличии указаний на судорожную готовность
Следует учитывать:
- при интеркуррентных заболеваниях или при выраженных побочных эффектах необходим более частый контроль уровня лития в сыворотке, а также соответствующие дополнительные исследования
- взаимодействия с сопутствующим медикаментозным лечением

Побочные эффекты лития :
Наиболее частыми побочными эффектами лечения литием являются тремор, жажда, полиурия, зоб, увеличение массы тела, тошнота, диарея
Причины прекращения профилактики литием, которые называются пациентами:
- сопротивление долгосрочной терапии (постоянное напоминание о болезни, ощущение пребывания «во власти медикаментов», отсутствие необходимости продолжать прием таблеток вследствие хорошего самочувствия)
- соматические побочные эффекты (прежде всего, увеличение массы тела)
- психические побочные эффекты («дефицит гипомании», дефицит креативности)

Лечение побочных эффектов лития :
- лечение : бета-блокаторы
- профилактика зоба: L-тироксин (супрессивная терапия)

Интоксикация солями лития - начиная с 2,0 ммоль/л:
- сильный тремор, усиление рефлексов, сонливость, дизартрия, атаксия, дискинезии
- ЭЭГ: отчетливые общие изменения (замедление ритма) и снижение судорожного порога
- важнейшими причинами интоксикации являются дегидратация и дефицит поваренной соли, вызванные:
заболеваниями, сопровождающимися повышенной температурой тела
похудением/диетой
болезнями почек
приемом диуретиков

Противопоказания для солей лития :
Абсолютным противопоказанием для приема лития являются острая почечная недостаточность, инфаркт миокарда, псориаз и I триместр беременности
В связи с увеличением угрозы интоксикации литий должен быть отменен за 48 ч до наркоза и операции

Литий – очень легкий и пластичный метал серебристо-белого цвета. В промышленности он используется преимущественно для создания химических источников тока. Но, в небольшом количестве он присутствует и в живых организмах, выполняя свою достаточно важную роль для поддержания здоровья и жизнедеятельности.

Полезные свойства лития в организме человека

В организме взрослого человека содержится всего около 70 мг лития, но при его дефиците развивается целый ряд хронических заболеваний, и на первом месте среди них — нервные и психические расстройства.

Литий присутствует в лимфоузлах, надпочечниках, плазме крови, кишечнике, сердце, легких, печени и щитовидной железе. Но особую роль он играет именно для нервной системы. Еще в середине XX века было замечено, что он значительно улучшает состояние больных при лечении психических заболеваний. Значительно улучшает общее состояние при болезни Альцгеймера и людей, перенесших инсульт.

Также, было отмечено, что в тех регионах, где литий содержится в питьевой воде, психические заболевания у населения возникают гораздо реже, и характер людей выделяется меньшей раздражительностью. Поэтому уже в 70-х годах прошлого века этот микроэлемент стали использовать в психотропных препаратах для лечения депрессий, агрессивности, а также наркомании.

Помимо нервной системы, литий также: принимает участие в жировом и углеводном обменах; снижает последствие аллергических реакций; поддерживает работу иммунной системы. Он обладает способностью выводить из организма соли тяжелых металлов, радиацию, и даже, нейтрализовывать воздействие алкоголя на организм.

Дефицит лития в организме человека

О дефиците лития известно мало. Возможно, это потому, что его симптомы совпадают или маскируются другими попутными нарушениями. Достоверно известно, что при его недостатке, в первую очередь, страдает нервная система, но какова эта зависимость – этот вопрос пока до конца не изучен. Ученые, на данный момент, сходятся во мнении, что литий обладает способностью замедлять передачу нервных импульсов, а также принимает участие в работе ферментов, переносящих в клетки мозга ионы и из межклеточной жидкости. Ведь известно, что у людей с маниакальными состояниями обычно наблюдается в клетках мозга повышенное содержание натрия, литий, помогает выравнивать баланс микроэлементов, и тем самым оказывает свое положительное воздействие.

Также отмечено, что пониженное содержание лития в организме отмечается у хронических алкоголиков, наркоманов и людей склонных к суициду. Поэтому, можно предположить, что литий каким-то образом влияет не только на саму нервную систему, но и центры в головном мозге, отвечающие за удовольствие и способность радоваться и быть счастливым. Совсем недавно ученые обнаружили, что все люди по-разному умеют испытывать чувство счастья. И литий играет здесь свою определенную роль. Поэтому, к основным признакам дефицита лития можно отнести: подавленность, депрессии, чувство тревожности и т.д.

Не так давно было выявлено, что литий, взаимодействуя с другими минералами в организме, помогает им предупреждать развитие атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний и уменьшать вероятность развития гипертонии и диабета.

Взрослому человеку требуется в сутки примерно 100 мкг лития. Больше всего его содержится в лимфоузлах, легких и головном мозге. Гораздо меньше в печени, крови и мышцах.

Избыток лития в организме человека

С продуктами питания избыток лития получить практически невозможно. Токсичной считается доза, начиная от 100 мг. Уже при такой дозировке может появится жажда, увеличивается потоотделение и выделение мочи, появляется дрожь в руках. При больших дозировках появляется слабость, нарушение в координации движения, тошнота, понос и человек даже может впасть в кому.

Источники лития

Как и в случае многих, особенно редких микроэлементов, в отношении лития хорошим пищевым источником также являются свежие морепродукты, выращенные в естественных условиях. Литием богаты морская соль, морские водоросли, а содержание в других растениях очень сильно зависит от места и условий их произрастания.

Скорректировать дефицит лития можно введением в рацион витаминно-минеральных комплексов с литием, но лучше это делать под наблюдением врача.

Усвоение лития

Понятно, что лучшим для усвоения и безопасным является органический литий, получаемый с помощью продуктов питания. Установлено, что кальций улучшает усвоение лития, а магний, калий и натрий ухудшают.

Наименование: Лития карбонат (Lithii carbonas)

Фармакологическое воздействие:
Уменьшает возбудимость центральной нервной системы, оказывает седативное (успокаивающее) и антиманиакальное воздействие.

Лития карбонат - показания к применению:

Маниакальное состояние (неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение) различного генеза (происхождения) и для предупреждения фазнопротекающих психозов.

Лития карбонат - способ применения:

При маниакальных состояниях внутрь, начиная с 0,6 г в день с постепенным повышением дозировки в течение 4-5 дней до 1,5-2,1 г в 2-3 приема; в профилактических целях - 0,6-1,2 г в сутки, под контролем концентрации лекарства в крови.

Лития карбонат - побочные действия:

Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), дискомфорт, мышечная слабость, тремор (дрожание) рук, адинамия (резкое уменьшение объема движений), сонливость, повышенная жажда.

Лития карбонат - противопоказания:

Нарушения выделительной функции почек, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и нарушениями ритма сердца. Относительные противопоказания - нарушения функции щитовидной железы.

Лития карбонат - форма выпуска:

Таблетки по 0,3 г в упаковке по 100 штук.

Лития карбонат - условия хранения:

Список Б. В нормально укупоренной таре.

Лития карбонат - синонимы:

Контемнол, Камколит, Карбопакс, Ликарб, Литан, Литобид, Литомил, Литонат, Литикар, Лито, Неуролепсин, Пленур, Приадел, Эскалит, Литикарб, Литий угольнокислый, Литизин, Тералит и др.

Важно!
Перед применением лекарства Лития карбонат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.05.A.N.01 Литий

Фармакодинамика:

Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет метаболизм биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.

В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.

Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции β-адренорецепторов.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 часов. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.

Почками выводится 95 %, с калом - менее 1 %, при потоотделении - 4-5 %.

Показания:

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом. Мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость.

XXI.Z70-Z76.Z72.1 Употребление алкоголя

V.F30-F39.F30 Маниакальный эпизод

V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство

VI.G40-G47.G43 Мигрень

VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства, лейкоз, беременность, кормление грудью.

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе предсердно-желудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи, нарушение водно-электролитного обмена (дегидратация, лечение диуретикам, бессолевая диета, задержка ионов натрия , рвота, диарея)

Беременность и лактация:

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы:

Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300-600 мг 3-4 раза в сутки. Терапевтическая концентрация лития в плазме - 0,6-1 ммоль/л.

Для детей в возрасте до 12 лет - по 15-20 мг 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 2,4 г.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

Cо стороны эндокринной системы: редко - нарушения функции щитовидной железы.

Прочие : повышенная жажда, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, повышение массы тела.

Передозировка:

Симптомы: ранние - диарея, сонливость, потеря аппетита, мышечная слабость, тошнота, рвота, дизартрия, тремор; поздние - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, нарушение координации движения, полиурия, спутанное сознание, судороги.

Лечение: в качестве первой помощи целесообразно введение внутрь большого количества жидкости и поваренной соли, в тяжелых случаях требуется стационарное лечение.

Взаимодействие:

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с нестероидными противовоспалительными средствами - возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода - возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина - возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром - описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном - описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.

При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом - возможно развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином - описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином - возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.

При одновременном применении с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из ЖКТ и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40 %, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).

Особые указания:

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в том числе эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования.

Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.

В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2-3 месяца.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции